肝素钠注射液是临床常用药物,该药的制备提取由于受纯度所限,不能以重量单位准确表示其含量,而以药理作用效价单位“U”表示剂量。一般剂型为12500U/支。自肝素钠在我国问世以来,在临床延习了几十年的标准为肝素钠生物效价,每110MG效价相当于125U。临床上通常以此为换算标准,把肝素钠每支12500U视为每支100MG。
但是肝素钠的纯度及生物效价是随着制药工艺的提高而逐年变化的。该药20世纪60年代在我国问世初期,其生物效价为每110MG相当于125U;1977版《中国药典》规定肝素钠每110MG效价不得少于140U;1995版《中国药典》规定110MG效价不得少于150U。如果依照目前药典的规定以肝素钠110MG相当于150U推算,每支12500U应相当于每支8313MG,而不能视其为每支100MG。因此以重量单位表示肝素钠剂量是不妥的。另外,用于提取肝素的组织不同,也存在肝素效价的差异。《美国药典(USP)》标定肺组织提取的肝素最小有效量为120U/MG,由其他组织提取的肝素为140U/MG,商品肝素制剂的有效量为140~190U/MG,因此用毫克表达肝素剂量在治疗上没有实际意义。
过去,临床所用的普通肝素是一种未分组肝素(UNFRACTIONATEDHEPARIN,UFH),是由分子量不一的成分所组成的混合物。本品中的肝素钠及肝素钙属UFH,分子量介于3000~30000,平均分子量12000~15000。近20年来,由于生产工艺和技术的进步,已将UFH裂解为一些分子量为2000~8000,平均分子量为3000~6000的组分,称为低分子肝素。其作用机理及临床疗效均较UFH有进一步提高,副作用也明显减少。故市场上已逐渐用低分子肝素代替了过去的普通肝素。由于生产厂家不同,制品剂量不同,所含药理效价单位也不同,应该高度重视其说明书及含量,不要误认为每支一定含12500U,以防出错。