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第71章 常用抢救药物的使用说明(4)

4.肝素过量的拮抗剂。颅内出血或有危及生命的出血时:根据药物包装上的说明注射鱼精蛋白。

【禁忌证和注意事项】

低分子肝素(LMWH)治疗的过程中有出血的可能,对肝素高度过敏或对猪源性产品过敏,或有药物过敏史者应禁止使用,尤其在有Ⅱ型肝素相关性的血小板减少症患者中,使用依诺肝素要非常小心。

肾功能不全时调整剂量。

血小板计数<100× 109/L 时禁忌使用,这些患者可考虑用直接凝血酶抑制剂,如比伐卢定(bivalirudin),FDA 批准其用于进行PCI的ACS患者:首剂0.25mg/kg;静脉推注;维持静滴:0.5mg/kg`h 用12小时;然后用0.25mg/kg`h 维持36小时,第1个12小时内如APTT>75s 应减量。

(十九)氯化钙(calciumchloride)10%溶液为:10ml中每ml含100mg。

【使用指征】

已知或怀疑有高钾血症(如肾功能不全)。

低钙血症(如大量输血后)。

作为药物毒性作用的解毒剂,如钙通道阻滞剂或β受体阻滞剂过量而导致的低血压和心律失常。

【用法】

高钾血症和钙通道阻滞剂过量时,用500~1000mg (10%的溶液5~10ml)静脉推注,如需要,可重复给药。

【禁忌证和注意事项】

不作为心脏骤停的常规用药。

不能与碳酸氢钠混合使用。

(二十)腺苷(adenosine)

腺苷是普遍存在于人体细胞的内源性核苷,主要由三磷酸腺苷(ATP)降解形成,是一种能终止阵发性室上速的独特药物,但不适合用通常的抗心律失常药来分类。它本身是机体能量系统的组成部分,同时还作为几种生化途径的中间代谢产物,参与调节许多生理过程,包括血小板功能、冠状血管和全身血管张力以及脂肪降解等。

研究表明,本药和ATP 均能产生短暂的负性变力、变传导和变时作用。其电生理作用包括降低窦房结和浦肯野纤维自律性、抑制房室结传导,使心房动作电位缩短并超极化、拮抗异丙肾上腺素对心室肌细胞动作电位的影响等。本药及ATP 均可产生一过性房室传导阻滞,从而打断室上性心动过速在房室结的折返环。本药对预激综合征患者旁路的前向传导无作用。窦房结和房室结对本药的生理剂量均很敏感,因而能成功地终止房室结参与折返的阵发性室上性心动过速。

本药的选择性抗心律失常作用,可用于鉴别宽QRS 波心动过速的类型,是否为室性心动过速还是室上性心动过速伴室内差异传导。可引起一过性的完全房室阻滞,在不通过房室结传导的情况下,能清楚地显示室上性心律失常患者的心房活动,对诊断心房扑动、结内折返、心房颤动或多旁道传导有一定价值。另外,本药持续静脉给药时可产生强烈的血管舒张作用。用药后正常冠状动脉的血流量增加,而狭窄冠状动脉的血流轻度增加或不增加,从而可增大正常动脉供血组织和狭窄动脉供血组织之间放射性核素分布的差异,故也可作为一种辅助药物用于铊‐201心肌灌注显影。

【使用指征】

对大多数稳定的窄波型阵发性室上速(PSVT)患者为首选药物,能有效终止因房室结或窦房结折返引起的心动过速。

对于不稳定的窄波折返性心动过速,在准备电复律期间可考虑使用。

规则的宽波心动过速,考虑或先前诊断为折返性室上速的患者。

对于未确定诊断的稳定性窄波室上速(SVT)患者,可作为诊断方法。

【用法】

1.快速静脉推注。

给药前将患者置于轻度的反向垂头仰卧位。

1~3秒内快速推注6mg 的初始量,随后推注20ml生理盐水,然后抬高肢体。

如需要,1~2分钟后可给第2个剂量12mg。

如需要,可再次重复上述剂量(12mg)。

注射时持续监测心电图并打印出心脏节律的记录。

2.注射技巧。

将腺苷和推注用液体用不同的注射器分别抽好备用。

将两副注射器分别与靠近患者端输液管道上的三通相连。

关闭注射端上方的输注液体管道。

打开连接腺苷侧三通,快速推入腺苷(1~3秒内)。

立即打开与推注液体注射器相连侧的三通,快速推入20ml生理盐水。

打开输液管道,滴注液体。

【禁忌证和注意事项】

禁忌证:中毒或药物所致心动过速或二度和三度房室传导阻滞。

一过性的不良反应包括:面部潮红、胸痛、胸闷、短暂的心脏停搏或心动过缓、室性异位节律。

摄入茶碱或咖啡因时的药物疗效下降(可能需加大剂量);使用双嘧达莫或卡马西平的患者应减量至3mg。

宽波或室性心动过速患者使用时可使病情恶化(包括出现低血压)。

室上速(SVT)终止后常出现短暂的窦性心动过缓和室性异位节律如室性早搏等。

不能转复房颤、房扑或室性心动过速。

孕妇使用是安全、有效的。

(二十一)钙通道阻滞剂

本类药物能抑制钙离子进入细胞内,也抑制心肌细胞兴奋‐收缩耦联中钙离子的作用,因而抑制心肌收缩,减少心肌氧耗,扩张冠状动脉,解除冠状动脉痉挛,改善心内膜下心肌的供血;能扩张周围血管,降低动脉压,减轻心脏负荷;还能降低血黏度,抗血小板聚集,改善心肌微循环。常用的药物有地尔硫和维拉帕米。

1.地尔硫(diltiazem)

【使用指征】

控制房颤或房扑的心室率。可终止依赖房室结传导而致反复发作的折返性心律失常。

对于顽固性的折返性室上速患者,如伴有窄QRS 波而血压稳定,可在使用腺苷后考虑地尔硫(二线用药)。

【用法】

快速控制心率:用2分钟静脉输注15~20mg(0.25mg/kg);15分钟后可重复给药:再用2分钟给20~25mg(0.35mg/kg)。

静脉维持用药:按5~15mg/h,根据心率调整至合适剂量(可溶于5%GS 或NS 中)。

【禁忌证和注意事项】

禁用于未明确类型的宽QRS 波心动过速或由药物/中毒所致的心动过速。

预激综合征(Wolff‐Parkinson‐White syndrome)伴快速频率的房颤或房扑、病窦综合征或未安装起搏器的房室阻滞患者,都应避免使用钙通道阻滞剂。

由于其外周扩血管作用,可引起血压下降(维拉帕米的降血压作用较地尔硫更强)。

口服β受体阻滞剂的患者应避免使用。

同时经静脉使用β受体阻滞剂时会导致严重的低血压。

2.维拉帕米verapamil

【使用指征】

在血压稳定和左心室功能正常的情况下,可用于终止窄QRS 波的阵发性室上速。常作为腺苷使用后可考虑选择的药物之一。

可用于控制房颤、房扑或多源性房性心动过速患者的心室率。

【用法】

静脉用药:

初始剂量:用2分钟静脉推注2.5~5mg(老年患者应使用3分钟)。

第二次剂量:5~10mg,如需要,可每15~30分钟用1次。最大剂量:20mg。

另一可选择的用法:5mg 静推,每15分钟用1次,直至总量达30mg。

【禁忌证和注意事项】

仅用于窄波的PSVT,或已知为室上性的心律失常。

不要用于类型不明的宽QRS 波心动过速,避免在WPW 综合征和房颤、病态窦房结综合征或没有安装起搏器的二度或三度房室传导阻滞的患者中使用。

可使心肌收缩力下降,导致外周血管扩张和低血压。在药物中毒时,静脉推注钙剂可恢复血压。

同时经静脉使用β受体阻滞剂时会导致严重的低血压。在口服β受体阻滞剂的患者中使用时,必须非常小心。

(二十二)伊布力特(ibutilide)

为新的Ⅲ类抗心律失常药物,具有延长复极作用,可阻滞钾离子外流,并有独特的加速钠离子内流作用。可轻度减慢窦性节律,对房室传导和QRS 间期作用轻微,但可延长Q‐T间期,主要用于中止心房扑动和心房颤动的发作。不宜用于预防反复发作或阵发性房颤。

禁用于低钾、心动过缓和已应用延长Q‐T间期药物的患者。与该药有同样作用的另一治疗选择是直流电复律。

【使用指征】

用于室上性心律失常,包括起病≤ 48小时的房颤和房扑的治疗。作用持续时间短。能有效转复发作持续时间相对较短的房颤或房扑节律。

【用法】

≥60kg 成人的剂量:用10分钟静脉推注1mg(10ml,可稀释亦可不稀释),如需要,10分钟后可以同样速度使用第2个剂量。

<60kg 成人的剂量:0.01mg/kg 作为初始静脉用量。

【禁忌证和注意事项】

禁用于Q‐T间期>440ms 的患者。大约2%~5%的患者可发生室性心律失常(如多形性室速,包括尖端扭转型室速)。用药期间及用药后4~6小时要持续监测ECG,以观察有无心律失常的出现,并在床边备用除颤仪。明显左室功能不全的患者具有发生心律失常的高度危险。

(二十三)地高辛(digoxin)

本药为毛花洋地黄中提纯制得的中效强心苷,治疗剂量时有两方面作用:①增加心肌收缩力和速度:由于本药抑制细胞膜上的Na+‐K+‐ATP 酶,减少钠、钾交换,使细胞内Na+增加,从而肌膜上Na+、Ca2+交换趋于活跃,使细胞内Ca2+增多,作用于收缩蛋白,增加心肌收缩力和速度。②对心肌电生理的影响:通过直接对心肌细胞和间接通过迷走神经的作用,降低窦房结自律性,提高浦肯野纤维自律性,减慢房室结传导速度,缩短心房和浦肯野纤维的有效不应期。大剂量时可增加交感神经活性,而这可能与地高辛的心脏毒性有关。

规格:0.25mg/ml或0.1mg/ml,置于1~2ml的安瓿内(总剂量为0.1~0.5mg)。

【使用指征】

有时其使用可能会受限。

减慢房颤或房扑的心室率。

折返性SVT时也可考虑使用。

【用法】

静脉用药:

负荷量:10~15μg/kg,根据体重调整以保证最佳疗效,同时最大程度地减少不良反应。

静脉使用地高辛后4h 应检测地高辛血药浓度,口服后6h 应进行检测。

维持剂量受患者体型大小和肾功能的影响。

注意与胺碘酮的相互作用,如需同时使用胺碘酮,应将地高辛的剂量减半。

【禁忌证和注意事项】

不良反应很常见,常伴发严重的心律失常。

除非出现危及生命的状况,否则接受地高辛治疗的患者应避免使用电复律。如必须使用,应选用低能量:10~20J。

(二十四)洋地邦(digibind)

为洋地黄的特异性抗体。每小瓶含40mg(每瓶能结合0.6mg 洋地黄)。

【使用指征】

出现以下洋地黄中毒情况时:

致命性心律失常。

休克或充血性心力衰竭。

高钾血症(血钾水平>5mmol/L)。

有症状患者的地高辛血清水平持续>10~15ng/ml。

【用法】

1.慢性中毒。3~5瓶可能会起效。

2.急性洋地黄过量。

根据摄入的地高辛剂量而选择不同的静脉用量。

平均剂量为10瓶(400mg);如需要,可用至20瓶(800mg)。

详见药物内的说明书。

【禁忌证和注意事项】

洋地邦治疗后会出现血清地高辛水平的升高,故此水平不能用以指导进一步的治疗。

(二十五)胰高血糖素(glucagon)

本药是一种由29个氨基酸组成的多肽激素,由胰岛α2细胞分泌产生,相对分子质量约为3500。具有拮抗胰岛素的作用,其对代谢的影响与肾上腺素有相似之处。本药能通过激动胰高血糖素受体而激活腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP 增加而发挥正性肌力作用,从而使心肌收缩力增强、心率加快、心排血量增加和血压上升,这种正性肌力作用不会被普萘洛尔所阻断;能兴奋肾上腺髓质分泌儿茶酚胺类物质;还能增加胰岛素、甲状腺激素、降钙素及生长激素的分泌。有1mg 和10mg 两种针剂,自带溶媒。

【使用指征】

用于钙通道阻滞剂或β受体阻滞剂中毒反应时的辅助治疗。

【用法】

静脉用药:首剂用3mg,如需要,随后以3mg/h 的速度静滴维持。

【禁忌证和注意事项】

勿与生理盐水配伍。

可导致呕吐、血糖增高。

(二十六)磷酸二酯酶抑制剂

1.氨力农(inamrinone)

本药是一种新型的非苷、非儿茶酚胺类强心药物,为磷酸二酯酶抑制药,兼有正性肌力和血管扩张作用,其作用不受α、β、H1及H2受体阻断剂的影响,与儿茶酚胺及Na+‐K+‐ATP 酶的作用亦无关。本药的正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶,使心肌细胞内环磷酸腺苷浓度增高,进而使细胞内钙含量增加,心肌收缩力增强,心排血量增加。其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉或经改善心功能后减轻交感神经过度激活所致,可降低心脏前后负荷,降低左心室充盈压,改善左室功能,增加心脏指数,但对平均动脉压和心率无明显影响。本药尚可使房室结功能和传导功能增强,故对伴有传导阻滞的患者较安全。此外,还具有抗血栓形成、改善周围血微循环、改善肺顺应性及增加冠脉血流量等作用。

本药对合并房室传导阻滞和心肌缺血的心力衰竭患者尤为适用,可使心肌耗氧量平均降低30%;慎用于急性心肌梗死合并心力衰竭的患者。治疗原发性肺动脉高压及心源性休克时可收到良好效果,能使心脏指数、肺毛细血管楔压、右房压、体循环阻力和肺血管阻力均得到明显改善。国外资料报道,与多巴酚丁胺相比,本药缓解急性心力衰竭的作用更持久,但是缺乏更进一步的比较研究。